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O uso da toxina botulínica no tratamento de bruxismo é indicado especialmente para aliviar a dor muscular relacionada a movimentos excessivos e repetitivos de ranger e apertar os dentes. A aplicação da substância na musculatura da face, mais precisamente na região do músculo masseter e temporal anterior, reduz a capacidade de contração do mesmo. Dessa forma, a articulação temporomandibular (ATM) não é forçada, diminuindo sua movimentação e, consequentemente, o apertar dos dentes.

Através de um bloqueio neuromuscular, a toxina botulínica interrompe a comunicação entre o músculo e o nervo. Mesmo não impedindo a contração muscular, ela diminui a intensidade dessa contração, proporcionando uma melhora na rigidez da musculatura e promovendo um alívio significativo da dor facial, com menor intensidade , frequência e duração dos episódios de dores. O efeito da aplicação da toxina começa a aparecer após 48 horas tem seu pico de efeito após 15 dias .O resultado da aplicação não é permanente, começa a perder seu efeito por volta de 3 a 4 meses, devendo ser refeita após 6 meses da primeira aplicação.

Os efeitos adversos do tratamento com a toxina são mínimos, sendo mais comum o aparecimento de vermelhidão, hematomas e um leve inchaço, que desaparecem em poucas horas.

Apesar de mostrar resultados muito satisfatórios, a aplicação da toxina botulínica não garante a cura e sim apenas o controle do quadro, que muitas vezes pode ocasionar quebras de dentes e desgastes. Por isso, o tratamento deve ser usado para reduzir a força de contração muscular, sendo aliados a placas de mordidas e a correção da mordida.